Estos estudios se centran en los efectos directos del medicamento en el sistema biológico, lo que incluye su actividad en el sitio de acción, la relación entre la dosis administrada y la respuesta biológica, así como la duración y magnitud de la respuesta. sus objetivos incluyen:

• Efectos sobre la función enzimática o de receptores.
• Efectos sobre la actividad eléctrica o contráctil en tejidos.
• Efectos sobre la función cognitiva o del sistema nervioso central.
• Farmacocinética-farmacodinamia (PK-PD).

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